BET BROMODOMAIN抑制剂(GSK525762A)

中文名	GSK 525762A
英文名	GSK 525762A
别名	BET BROMODOMAIN抑制剂(GSK525762A) (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺
英文别名	I-BET-762 GSK525762 GSK 525762A IBET762(GSK525762A) GSK525762 (I-BET-762) GSK 525762A (I-BET-762) 4H-[1,2,4]Triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine-4-acetamide, 6-(4-chlorophenyl)-N-ethyl-8-methoxy-1-methyl-, (4S)- (4S)-6-(4-Chlorophenyl)-N-ethyl-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine-4-acetamide GSK 525762A I-BET-762 GSK 525762A (4S)-6-(4-Chlorophenyl)-N-ethyl-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepine-4-acetamide
CAS	1260907-17-2
化学式	C22H22ClN5O2
分子量	423.9
密度	1.35
熔点	>132°C (dec.)
溶解度	溶于DMSO (至少25 mg/ml) 或乙醇 (至少25 mg/ml)
酸度系数	15.71±0.46(Predicted)
存储条件	2-8°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定1年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。
外观	粉末
颜色	white to beige
体外研究	I-BET-762抑制BET(溴区和额外的末端结构域) 蛋白, BRD2, BRD3 和 BRD4, 结合到BET的串联溴区，Kd为50.5-61.3 nM, 在FRET分析中，置换BET串联溴区的一种四乙酰化的H4肽，IC50为32.5-42.5 nM。I-BET-762占据BET蛋白的乙酰基-赖氨酸结合口袋，并抑制BET蛋白结合到乙酰化的组蛋白，从而破坏了炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。分化过程中的第2天使用I-BET-762处理，改变CD4+T细胞的细胞因子产生，上调一些抗炎基因产物的表达，并下调一些促炎细胞因子的表达。 I-BET-762抑制BET(溴区和额外的末端结构域) 蛋白, BRD2, BRD3 和 BRD4, 结合到BET的串联溴区，K d 为50.5-61.3 nM, 在FRET分析中，置换BET串联溴区的一种四乙酰化的H4肽，IC50为32.5-42.5 nM。I-BET-762占据BET蛋白的乙酰基-赖氨酸结合口袋，并抑制BET蛋白结合到乙酰化的组蛋白，从而破坏了炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。分化过程中的第2天使用I-BET-762处理，改变CD4
体内研究	I-BET-762保护防止脂多糖诱导的内毒素休克和细菌诱导的脓毒病。LPS注射后1.5小时，单剂量I-BET处理，可治愈小鼠。I-BET每日两次注射，持续2天，保护小鼠免于脓毒症引起的死亡。早期I-BET-762处理实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）小鼠模型，抑制Th1分化的2D2 T细胞诱发神经性炎症的能力。 I-BET-762保护防止脂多糖诱导的内毒素休克和细菌诱导的脓毒病。LPS注射后1.5小时，单剂量I-BET处理，可治愈小鼠。I-BET每日两次注射，持续2天，保护小鼠免于脓毒症引起的死亡。早期I-BET-762处理实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）小鼠模型，抑制Th1分化的2D2 T细胞诱发神经性炎症的能力。

BET BROMODOMAIN抑制剂(GSK525762A) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.359 ml	11.795 ml	23.59 ml
5 mM	0.472 ml	2.359 ml	4.718 ml
10 mM	0.236 ml	1.18 ml	2.359 ml
5 mM	0.047 ml	0.236 ml	0.472 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

BET BROMODOMAIN抑制剂(GSK525762A) - 简介

GSK 525762A是一种化合物，具有抗炎和免疫调节的性质。它是一种选择性BRD4蛋白抑制剂，通过干扰BRD4与细胞染色质相互作用，从而抑制炎症相关基因的表达。

GSK 525762A的用途主要是在癌症和炎症性疾病的治疗中。作为一种BRD4抑制剂，它能够调节细胞基因表达，抑制肿瘤生长和炎症反应，可能用于癌症治疗和炎症性疾病的研究。

GSK 525762A的制法，具体的合成方法可能涉及机密信息，不得而知。根据文献报道，它的制备通常涉及一系列的有机合成步骤，包括反应物的选择、反应条件的优化等。

安全信息：GSK 525762A的毒性和副作用尚未完全明确。目前尚无大规模的临床试验数据可用，对于人体的具体影响仍需进一步研究。根据文献报道，GSK 525762A在动物实验中显示出一定的毒性和副作用，例如对造血系统的抑制和影响生殖能力等。在使用或研究GSK 525762A时，应遵循适当的安全操作规程，并遵循相关法规和伦理准则。对于使用该化合物的个人来说，应咨询专业医生或毒理学专家，以获得更详细和具体的安全信息。

最后更新：2024-04-09 21:54:55

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